СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПИСТОРХОЗНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
(51) 7 A61K35/78, A61P1/16, A61P1/18, A61P33/10
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 26.07.2007 - действует
--------------------------------------------------------------------------------
(14) Дата публикации: 2001.02.10
(21) Регистрационный номер заявки: 2000106366/14
(22) Дата подачи заявки: 2000.03.14
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2000.03.14
(45) Опубликовано: 2001.02.10
(56) Аналоги изобретения: RU 1695542 C1, 27.09.1996. Энциклопедия лекарств. /Под ред.Ю.Ф.Крылова - М., РЛС-2000, 2000, с.752. МАШКОВСКИЙ М.Д. Лекарственные средства. - М.: Медицина, 1986, с.378.
(71) Имя заявителя: ООО "Биолит"
(72) Имя изобретателя: Буркова В.Н.; Боев С.Г.; Мозжелина Т.К.; Чекрыгин В.Н.
(73) Имя патентообладателя: ООО "Биолит"
(98) Адрес для переписки: 634021, г.Томск, пр. Академический 3, ООО "Биолит"
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ СРЕДСТВА, ОБЛАДАЮЩЕГО ПРОТИВООПИСТОРХОЗНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение относится к медицине. Измельченную кору осины экстрагируют водой при 70°С в соотношении компонентов сырье : вода от 1 : 8 до 1 : 10, настаивают в течение 4-6 ч, отжимают, отстаивают экстракт в течение 2-4 ч, концентрируют в вакууме при 30-50°С до 60 мас.%, остаток экстрагируют 45%-ным этиловым спиртом при соотношении компонентов 1 : 1 в течение 4-6 ч, отжимают, объединяют водный и спиртовый экстракты с последующим упариванием и сушкой в вакууме. Изобретение позволяет повысить выход и специфическую активность средства, улучшить органолептические свойства.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к медицине и может быть использовано для получения лекарственного средства из растительного сырья, обладающего противоописторхозным действием.
Известно антигельминтное средство "Кумивит", представляющее собой продукт производства масла из семян тыквенных (Пат. N 2113474, A 61 K 35/78, БИ N 20, 1998). Однако это средство не действует против описторхов.
Известны желчегонное (Пат. N 2126687, A 61 K 35/78, БИ N 6, 1999) и противоязвенное (Пат. N 2124899, A 61 K 35/78, БИ N 2, 1999; Пат. N 2086251, A 61 K 35/78, БИ N 22, 1997) средства из коры осины.
Наиболее близким к предлагаемому является способ получения средства, обладающего противоописторхозным действием (Пат. РФ N 1695542, A 61 K 35/78, БИ N 27, 1996 г.), заключающийся в экстрагировании коры осины реперколяционным методом 70%-ным водным спиртом. Однако это средство обладает весьма горьким вкусом, недостаточен выход целевого продукта. Кроме того, его специфическая активность недостаточна.
Задача изобретения - повышение выхода целевого продукта, повышение специфической активности средства, улучшение органолептических характеристик.
Технический результат достигается тем, что кору осины, измельченную до размеров менее 1 мм, заливают водой при температуре 70oC в соотношении сырье: вода от 1:8 до 1:10. Настаивание ведут в течение 4-6 часов, после этого экстракт сливают в другую емкость для отстаивания на 2-4 часа, концентрируют в вакууме при температуре 30-50oC до концентрации 60% мас. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом и оставляют на 4-6 часов. Экстракт отделяют, соединяют его с водным экстрактом, затем упаривают и сушат в вакууме. Получают сухой порошок желто-коричневого цвета.
Примеры
Пример 1. 10 кг коры осины (Populus tremula L) измельчают до размеров менее 1 мм, заливают 80 л воды и оставляют при 70oC для настаивания на 4 часа. Затем кору осины отжимают, экстракт переливают в другую емкость для отстаивания на 2 часа, упаривают в вакууме до 60% при температуре 30oC. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом при массовом соотношении компонентов 1:1 и настаивают 4 часа. Спиртовой экстракт отделяют, соединяют с водным, упаривают и сушат в вакууме. Выход сухого продукта 1,6 кг (16% мас.).
Пример 2. 10 кг коры осины (Populus tremula L) измельчают до размеров менее 1 мм, заливают 100 л воды и оставляют при 70oC для настаивания на 6 часов. Затем кору осины отжимают, экстракт отстаивают в течение 4-х часов, концентрируют в вакууме до 60% при температуре 50oC. Отжатую кору осины заливают 45%-ным этиловым спиртом при массовом соотношении компонентов 1:1 и оставляют на 6 часов. Спиртовой экстракт отделяют, соединяют с водным, упаривают и сушат в вакууме. Выход сухого продукта 2 кг (20% мас.).
Клинические испытания сухого экстракта коры осины, полученного по предлагаемому методу и по способу-прототипу, проведены на 26 больных хроническим описторхозом (9 мужчин и 17 женщин) в возрасте 24-56 лет с длительностью болезни от 2 до 18 лет. Диагноз хронического описторхоза верифицировали данными микроскопии дуоденального содержимого и кала.
Обследуемые были разделены на 2 группы, идентичные по полу и возрасту, в зависимости от применяемой специфической терапии. Экстракт коры осины назначали в дневное время, в 3 приема с интервалом в 4 часа по следующей схеме: курс лечения - 7 дней, курсовая доза препарата - 0,49 г/кг, суточная 0,07 г/кг массы тела.
Для сравнительного анализа эффективности заявляемого препарата (1) и препарата, полученного по способу-прототипу (2), всем больным проводилось комплексное клиническо-лабораторное исследование в динамике - до специфического лечения, спустя 1 и 3 месяца после лечения с использованием стандартных методов лабораторной диагностики. Заключение о полном паразитологическом выздоровлении основывалось на отрицательных результатах трехкратного копроовоскопического исследования и однократной микроскопии желчи.
У всех обследованных выявлен холангиохолецистит, который характеризовался наличием проявлений болевого, диспепсического и астеновегетативного синдромов; интенсивность инвазии - менее 100 яиц описторхов в 1 г фекалий.
Через 1 месяц после дегельминтизации обоими препаратами (1 и 2) наблюдалось достоверное снижение частоты и выраженности основной клинической симптоматики заболевания. Паразитологическое выздоровление наступило у 71,4% лиц, получавших препарат 1 и у 58,3% - препарат 2. Результаты обследования спустя 3 месяца свидетельствовали об освобождении от описторхозной инвазии у 85,7% из 14 лиц, которым назначали препарат, полученный по предлагаемому способу (1) и у 66,7% из 12 лиц - по способу-прототипу.
Таким образом, предлагаемый способ позволяет получать противоописторхозное средство, обладающее более высокой специфической активностью, менее горьким вкусом, с большим в 1,2-1,5 раза выходом по сравнению с прототипом.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
Способ получения средства, обладающего противоописторхозным действием, путем экстракции коры осины водным раствором этилового спирта, отличающийся тем, что измельченную кору осины предварительно экстрагируют водой при 70oC в соотношении компонентов сырье : вода от 1 : 8 до 1 : 10, настаивают в течение 4 - 6 ч, отжимают, отстаивают экстракт в течение 2 - 4 ч, концентрируют в вакууме при 30 - 50oC до 60 мас.%, остаток экстрагируют 45%-ным этиловым спиртом при соотношении компонентов 1 : 1 в течение 4 - 6 ч, отжимают, объединяют водный и спиртовый экстракты с последующим упариванием и сушкой в вакууме.
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
