ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ
(51) 7 A61K9/50, A61K9/52, A61K9/70, A61K38/43
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 18.07.2007 - может прекратить свое действие
--------------------------------------------------------------------------------
(14) Дата публикации: 2001.08.20
(21) Регистрационный номер заявки: 99121166/14
(22) Дата подачи заявки: 1999.10.07
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 1999.10.07
(45) Опубликовано: 2001.08.20
(56) Аналоги изобретения: Регистр лекарственных средств России 97/98, Ремако, Москва, 1997. SU 1017333 A, 15.05.1983. SU 943280 A1, 15.07.1982. МУРАВЬЕВ И.А. Технология лекарств, т.1, - Медицина, 1980, с.369.
(71) Имя заявителя: Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова; Научно-технический центр "Лекбиотех"
(72) Имя изобретателя: Кеменова В.А.; Демина Н.Б.; Катаева Н.Н.; Быков В.А.; Бравова Г.Б.
(73) Имя патентообладателя: Московская медицинская академия им. И.М. Сеченова; Научно-технический центр "Лекбиотех"
(98) Адрес для переписки: 119881, Москва, ул. Б. Пироговская, 2/6, ММА им. И.М. Сеченова, сектор ПЛР и ИС
(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ СРЕДСТВО ДЛЯ УЛУЧШЕНИЯ ПИЩЕВАРЕНИЯ
Изобретение относится к медицине, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения. Лекарственное средство для улучшения пищеварения содержит фермент или смесь ферментов, стабилизирующие добавки, вспомогательные вещества и полимерную оболочку. В качестве вспомогательного вещества в составе таблетки и оболочку образующего используют интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем или полипропиленгликолем или их смесь. В качестве фермента оно содержит панкреатин. В качестве стабилизирующих добавок оно содержит окись магния, карбонат кальция или цитрат кальция. Изобретение обладает более высокой стабильностью в кислой среде и более высокой эффективностью. 2 з.п. ф-лы, 1 табл.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к области медицины, в частности к лекарственным средствам для улучшения пищеварения.
Для улучшения пищеварения, восполнения дефицита ферментов поджелудочной железы применяются различные лекарственные средства, содержащие ферменты. Традиционно используется панкреатин - препарат, получаемый из поджелудочных желез крупного рогатого скота или свиней. Панкреатин входит в состав таких лекарственных средств, как "Фестал", "Мезим-форте", "Панкреатин". Помимо панкреатина в состав лекарственных средств для улучшения пищеварения включают компоненты желчи, обеспечивающие эмульгацию жиров, и гемицеллюлазу, способствующей расщеплению растительной клетчатки [1].
Недостатком этих лекарственных средств является сравнительно невысокая стабильность в кислой среде. Проведенными нами исследованиями по определению стабильности панкреатических ферментов в кислой среде (pH 1,2; 37oC) установлено, что при инкубировании в течение 120 минут выпускаемых лекарственных средств процент остаточной протеолитической активности составляет 89-97% амилолитической - 45-81%.
Задачей изобретения является создание лекарственного средства для улучшения пищеварения, обладающего более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью.
Поставленная задача решается составом, включающим фермент или смесь ферментов, вспомогательные вещества - интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полиэтиленгликоля (КПН-1) [2] и интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты и полипропиленгликоля (КПН-2) [3] или их смеси. В качестве фермента предпочтительно использование панкреатина, содержащего протеазы, амилазу, липазу.
Предлагаемое лекарственное средство получают традиционными для данной области техники методами: прямое прессование, гранулирование с последующим прессованием. Полученное лекарственное средство покрывают оболочкой из КПН-1.
Представленные примеры отражают получение предлагаемого лекарственного средства.
Пример 1.
10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-1. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.
Пример 2.
10,0 г панкреатина смешивают с 10,0 г КПН-2 и 2,0 г цитрата кальция. Полученную смесь прессуют в таблетки. Для нанесения пленочного кишечно-растворимого покрытия готовят раствор КПН-1 в этиловом спирте. Добавляют двуокись титана, который суспендируют до образования равномерно окрашенного пленкообразующего состава. Оболочку на таблетки наносят в обдукторе.
Пример 3.
10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-1 и 2,0 г карбоната кальция. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Пример 4
10,0 г панкреатина смешивают с 5,0 г КПН-2 и 2,0 г окиси магния. Смесь прессуют, измельчают до гранул с диаметром частиц 1 мм, гранулят смешивают с кальция стеариново-кислым. Полученный гранулят прессуют в таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Пример 5.
10,0 г панкреатина увлажняют раствором КПН-1 в этиловом спирте. Гранулируют, сушат при температуре не выше 40oC до остаточной влажности не более 3% и повторно гранулируют через сито с отверстиями диаметром 1 мм. Полученные гранулы смешивают с кальция стеариновокислым и прессуют таблетки, которые покрывают оболочкой из КПН-1.
Получают лекарственные средства испытывались на стабильность в 0,1 н. растворе кислоты хлористо-водородной (pH 1,2; 37oC) при инкубировании в течение 120 минут. Результаты исследования представлены в таблице.
Как следует из приведенных данных, лекарственное средство обладает более высокой стабильностью в кислой среде и, как следствие, более высокой эффективностью.
Литература
1. Регистр лекарственных средств России 97/98, Ремако, Москва (1997).
2. ФС 42-3011-94. Композиционный полимерный носитель.
3. ТУ 6-02-121-90, технологический регламент N 28-90.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Лекарственное средство для улучшения пищеварения, содержащее фермент или смесь ферментов, стабилизирующие добавки, вспомогательные вещества и полимерную оболочку, отличающееся тем, что в качестве вспомогательного вещества в составе таблетки и оболочку образующего используют интерполимерный комплекс полиметакриловой кислоты с полиэтиленгликолем, или полипропиленгликолем, или их смесь.
2. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве фермента оно содержит панкреатин.
3. Лекарственное средство по п. 1, отличающееся тем, что в качестве стабилизирующих добавок оно содержит окись магния, карбонат кальция или цитрат кальция.
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
