ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРОТИВОГЕРПЕСНОЕ СРЕДСТВО "АНТИГЕРПЕС"
(51) 7 A61K7/48, A61K7/00
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 15.02.2008 - действует
--------------------------------------------------------------------------------
(21) Заявка: 2002134641/15
(22) Дата подачи заявки: 2002.12.23
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 2002.12.23
(45) Опубликовано: 2004.05.27
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2116790 С1, 10.08.1998. RU 2097016 С1, 27.11.1997. RU 2182828 С1, 27.05.2002. Крем “Гигиена-герпес”. Энциклопедия лекарств. Регистр лекарственных средств в России. вып.9. - 2002, с.448.
(72) Автор(ы): Мухтарова С.Э. (RU)
(73) Патентообладатель(и): Закрытое акционерное общество "Научно-производственное объединение "ТЕХКОН" (RU)
Адрес для переписки: 141580, Московская обл., Солнечногорский р-н, п/о Лунево, д. Поярково, ЗАО НПО "ТЕХКОН"
(54) ЛЕЧЕБНО-КОСМЕТИЧЕСКОЕ ПРОТИВОГЕРПЕСНОЕ СРЕДСТВО "АНТИГЕРПЕС"
Изобретение относится к косметологии и может быть применено при изготовлении лечебно-профилактических гигиенических противогерпесных средств. Средство содержит тринатриевую соль фосфонмуравьиной кислоты в качестве антигерпесного ингредиента в количестве 0,1-3 мас.% и дополнительно, по крайней мере, одну косметически приемлемую насыщенную дикарбоновую кислоту в количестве 0,05-0,2 мас.%, на примере глутаровой и адипиновой кислот, а также любую косметически приемлемую основу, предпочтительно содержащую в эффективных количествах в качестве консервантов метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, в качестве эмульгатора - диполигидроксистеарат и/или лаурилметикон кополиол, в качестве эмолента каприловые триглицериды, и/или изогексадекан, и/или диметикон, в качестве липидного носителя - растительные масла. Средство также может содержать биологически-активные, лекарственные, ароматизирующие, красящие добавки, например пчелиный воск, бетаин, Трилон-Б, лимонную кислоту. Средство обладает противогерпесной активностью и рекомендовано для применения как профилактическое противогерпесное средство - противогерпесный бальзам для губ. 2 с. и 14 з.п. ф-лы.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к области медицины и косметики и непосредственно касается лечебно-профилактических гигиенических наружных средств, обладающих противовирусной активностью, в частности противогерпесной активностью, и предпочтительно применяемых в качестве бальзама для губ.
Тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты, известная в медицине под тривиальным названием фоскарнет, получила достаточно широкую известность как противовирусный препарат. Она обладает противовирусной активностью в отношении ряда вирусов, например вируса герпеса, вируса гепатита, вируса А и других вирусов /РФ, патент №2097916, А 61 к 7/00, 1997 г./. Кроме сугубо медицинского применения в форме инъекционного раствора данный препарат вводится в состав лечебных и лечебно-косметических мазеобразных составов /мазей, кремов, гелей/. Известно лечебно-профилактическое противогерпесное средство, выполненное в форме крема. Данный крем содержит противогерпесный агент - фоскарнет /тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты/, а также широко применяемые в косметике компоненты основ, в частности эмульсионные воска, моноглицериды, пчелиный воск, безводный ланолин, метиловый и пропиловый эфиры параоксибензойной кислоты, натрийлаурилсульфат, высокомолекулярные синтетические спирты, масляный экстракт календулы или чистотела, отдушку и воду /РФ, патент №2097016, А 61 К 7/00, 1997 г./. Данное средство применяется предпочтительно при лечении генитального герпеса. В другом известном составе, выбранном в качестве прототипа и применяемом в качестве противоинфекционного средства, в качестве активных ингредиентов применяется тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты и препарат Ксидифон /калий-натриевая соль оксиэтилиденбисфосфоновой кислоты/. Дополнительно возможно введение в состав различных иммуностимуляторов, как синтетических, так и природного происхождения /РФ, патент №2116790, А 61 К 31/66, 1997 г./. Данное средство относится к области косметологии и медицины и может быть выполнено в форме кремов, мазей, эмульсий, гелей и применяется против различных вирусов, в том числе вирусов герпеса, гриппа, краснухи и т.д.
Для расширения области применения противогерпесных средств, содержащих тринатриевую соль фоосфонмуравьиной кислоты, и возможности применения их в медицине и профилактической косметике как гигиенических противовирусных, предпочтительно противогерпесных, средств, обладающих высокой эффективностью и повышенной проницаемостью при любых температурных условиях, разработан новый состав противовирусного средства. Новое противогерпесное лечебно-профилактическое средство содержит, мас.%: тринатриевую соль фосфонмуравьиной кислоты 0,1-3,0, по крайней мере, одну косметически приемлемую насыщенную двухосновную - карбоновую кислоту 0,05-0,2 и косметически приемлемую основу остальное. Состав может содержать любую косметически приемлемую совместимую с основными ингредиентами основу. Но при этом в состав основы в качестве консерванта предпочтительно вводится смесь метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты в оптимальном количестве 0,05-1,5 мас.% по отношению к весу всей смеси, в качестве эмульгатора предпочтительно - диполигидроксистеараты и/или лаурилметилкетон кополиол в оптимальном количестве 0,5-10 мас.% к весу всей смеси, в качестве эмолента предпочтительно вводятся каприловые триглицериды, и/или изогексадекан, и/или триэтилгексаноин, и/или диметикон в оптимальном количестве 0,3-5,0 мас.% к весу всей смеси, в качестве липидного носителя предпочтительно - растительные масла в количестве 1,0-40,0 мас.% к общему весу смеси. Новое средство дополнительно может содержать биологически активные и/или лекарственные добавки в эффективном количестве, например бетаин в оптимальном количестве 1-3 мас.%., пчелиный воск в оптимальном количестве 2-4 мас.%, лецитинфлаваноиды в оптимальном количестве 0,5-2,0 мас.%, лимонную кислоту в оптимальном количестве 0,01-0,5 мас.%., и другие добавки, например натриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты в оптимальном количестве 0,05-0,50 мас.%, ароматизирующие добавки в оптимальном количестве 0,01-0,3 мас.% и красящие добавки в эффективном количестве.
Основное отличительное свойство нового состава от аналогичных составов, в частности от прототипа, заключается в содержании не используемого ранее в подобных композициях компонента - двухосновной насыщенной карбоновой кислоты в определенном эффективном количестве либо смесей этих кислот. Как известно, к двухосновным насыщенным карбоновым кислотам относятся, в частности, следующие кислоты: щавелевая, малоновая, янтарная, глутаровая, адипиновая, пимелиновая и т.д. Как показали экспериментальные исследования, присутствие в предлагаемом составе, по крайней мере, одной насыщенной дикарбоновой кислоты способствует улучшению всасываемости антивирусного ингредиента и, таким образом, активирует действие основного противогерпесного агента и способствует повышению эффективности состава. Дополнительным преимуществом данного состава является и его повышенная всасываемость при низких атмосферных температурах, что делает возможным его эффективное применение и в зимнее время года. Кроме того, известно, что данные дикарбоновые насыщенные кислоты совместимы с организмом человека, поскольку они являются биологически активными соединениями и входят в состав лекарственных соединений: щавелевая кислота в виде солей входит в состав пищевых водорослей и грибов, папоротников, малоновая, янтарная, адипиновая кислоты содержатся в свекольном соке, кроме того, янтарная содержится в стеблях ревеня, в винограде, крыжовнике, глутаровая - в свекольном соке и промывных водах сырой овечьей шерсти. То есть эти кислоты, помимо функций ускорителя всасываемости состава, играют и дополнительную роль иммуностимулирующего вещества, воздействующего на организм через кожный покров. Данное средство рассмотрено на примерах составов, содержащих адипиновую кислоту и смесь глутаровой и адипиновой кислот. Однако это не исключает возможность использования других косметически приемлемых насыщенных двухосновных карбоновых кислот и их композиций. Содержание насыщенной двухосновной карбоновой кислоты или смеси этих кислот составляет от 0,05-0,2 мас.%, что определяется реологическими свойствами состава и влиянием этого компонента на всасываемость всего состава, что отражается и на эффективности нового состава. В качестве основы для данного состава может служить любая известная совместимая с данными компонентами основа косметических средств. В состав такой основы предпочтительно в качестве консерванта вводится смесь метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты /метилпарабена и пропилпарабена/. В качестве эмолента возможно применение любого совместимого с составом косметически приемлемого эмолента, хотя преимущественным является использование каприловых триглицеридов и/или изогексадекана, например, выпускаемого под торговой маркой Arlamol HD /Бельгия/, или эмолента, выпускаемого под торговой маркой AtlasC-23330 и/или диметикона под торговой маркой Dimeticone М-350/Dimeticone. В качестве эмульгатора в новом составе также могут применяться любые совместимые косметически приемлемые вещества, но преимущественно применение Arlacel Р135/PEG-30 Dipolyhidroxystearate /Германия/, лаурилметикона кополиола марки DС 5200 /Великобритания/.
В состав основы вводится и липидный носитель, в качестве которого предпочтительно используют растительные масла, например кукурузное масло, масло Ши, масло макадамии, а также другие масла, например оливковое, соевое, миндальное масла. В состав смеси предпочтительно вводится и косметическая отдушка в оптимальном количестве 0,01-0,3 мас.%, роль которой также может выполнять липидная часть состава, например эфирные масла. Кроме перечисленных компонентов в состав могут быть введены дополнительные компоненты, например натриевая соль этилендиаминотетрауксусной кислоты /Na-ЭДТА/ или иначе называемая Трилон Б, играющая роль дополнительного умягчителя, кроме основных умягчающих липидов.
Кроме этого в состав могут быть введены в эффективных выше оговоренных количествах лекарственные и/или биологически активные вещества, как, например, бетаин, являющийся ранозаживляющим веществом, биологически активные растительные добавки, например экстракты ряда растений, в частности эфирные масла, лецитинфлаваноиды в качестве питательного средства, витамины, пчелиный воск в качестве биологически-активного заживляющего средства и формообразующего агента.
Средство указанного состава приготавливается в стандартном оборудовании путем смешения указанных компонентов в определенном соотношении и перемешивании при незначительном нагревании до образования гомогенной массы, охлаждением состава и его фасовкой. Ниже приводятся примеры составов данного средства.
Состав 1. Противогерпесный бальзам для губ.
Состав получают смешением следующих компонентов в следующем весовом соотношении, мас.%: тринатриевой соли фосфонмуравьиной кислоты 1,5, адипиновой кислоты 0,1, смеси метилового и пропилового эфиров параоксибензойной кислоты 0,3, пчелиного воска 2,0, каприловых триглицеридов 5,0, кукурузного масла 30,0, масла Ши 1,0, лаурилметикона кополиола 2,0, отдушки 0,05, Трилона Б 0,1, воды остальное до 100%.
Состав 2. Противогерпесный крем.
Содержание основных компонентов, мас.%: тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты 2,5, глутаровая кислота 0,15, адипиновая кислота 0,05, Arlacel P-135-2,0, Аrlaмоl НД 5,0, масло макадамии 1,0, масло Ши 1,0, соевое масло 5,0, метилпарабен 0,3, пропилпарабен 0,2, бетаин 2,0, изофлавин 1,5, лимонная кислота 0,1, отдушка -Vanille RS-7099 0,3, вода остальное до 100.
Приведенные примеры составов не ограничивают возможность составления других композиций в пределах объема заявляемого состава.
Новое средство прошло клинические исследования в лабораторном центре московского Института Красоты. В заключении Института Красоты отмечено, что в состав нового средства не введено ингредиентов, запрещенных к использованию в косметических средствах. Для проведения клинических исследований было привлечено 20 пациентов с диагнозом герпесвирусной инфекции на губах. Нанесение бальзама проводилось ежедневно в течение 5-14 дней. Лечебно-косметический эффект от нанесения средства /засыхание корки, уменьшение отечности, снятие красноты/ у порядка 30% пациентов намечался уже на 3-й день лечения, а у 50% - на 5-8-й дни, у остальных - на 10-14 дни. Данное средство может быть рекомендовано и как профилактическое средство при уходе за губами пациентам, у которых есть склонность организма к герпесным заболеваниям, поскольку оно безвредно, не обладает общетоксическим, кожно-раздражающим и сенсибилизирующим действием.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Лечебно-косметическое противогерпесное средство, содержащее противогерпесный ингредиент - тринатриевую соль фосфонмуравьиной кислоты и косметически приемлемую основу, отличающееся тем, что дополнительно содержит по крайней мере одну косметически приемлемую насыщенную двухосновную карбоновую кислоту или смесь насыщенных двухосновных карбоновых кислот при следующем соотношении компонентов смеси, мас.%:
Тринатриевая соль фосфонмуравьиной кислоты 0,1-3,0
Насыщенная двухосновная карбоновая кислота 0,05-0,2
или смесь насыщенных двухосновных карбоновых
кислот
Косметическая приемлемая основа Остальное
2. Средство по п.1, отличающееся тем, что косметически приемлемая основа содержит консервант, эмульгатор, эмолент и липидный носитель при следующем содержании компонентов всей смеси, мас.%:
Консервант 0,05-1,5
Эмульгатор 0,5-10,0
Эмолент 0,3-5,0
Липидный носитель 1,0-40,0
3. Средство по пп.1 и 2, отличающееся тем, что в составе основы в качестве консерванта, используют смесь метилового и пропилового эфиров пароксибензойной кислоты.
4. Средство по любому из пп.1 и 2, отличающееся тем, что в составе основы в качестве эмульгатора используют диполигидроксистеарат и/или лаурилметикон кополиол.
5. Средство по любому из пп.1-3, отличающееся тем, что в составе основы в качестве эмолента используют каприловые триглицериды, и/или изогексадекан, и/или диметикон.
6. Средство по любому из пп.1-4, отличающееся тем, что в качестве липидного носителя используют растительные масла.
7. Средство по любому из пп.1-5, отличающееся тем, что дополнительно содержит биологически активные вещества в эффективном количестве.
8. Средство по п.6, отличающееся тем, что дополнительно содержит пчелиный воск в оптимальном количестве 2-4 мас.%.
9. Средство по любому из пп.1-7, отличающееся тем, что дополнительно содержит бетаин в оптимальном количестве 1-3 мас.%.
10. Средство по любому из пп.1-8, отличающееся тем, что дополнительно содержит лицитинфлаваноиды в оптимальном количестве 0,5-2,0 мас.%.
11. Средство по любому из пп.1-9, отличающееся тем, что дополнительно содержит натриевую соль этилендиаминтетрауксусной кислоты в оптимальном количестве 0,05-0,5 мас.%.
12. Средство по любому из пп.1-10, отличающееся тем, что дополнительно содержит лимонную кислоту в оптимальном количестве 0,1-0,5 мас.%.
13. Средство по любому из пп.1-11, отличающееся тем, что дополнительно содержит ароматизирующую добавку в оптимальном количестве 0,01-0,3 мас.%.
14. Средство по любому из пп.1-12, отличающееся тем, что дополнительно содержит красящую добавку в эффективном количестве.
15. Средство по пп.1-14 выполнено в качестве бальзама или крема.
16. Способ профилактики и лечения герпеса путем нанесения на наружную поверхность кожи средства по пп.1-14 ежедневно в течение 5-14 дней.
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
