ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО "ОЛИПИФАТ" И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
(51) 6 A61K35/78, A61K35/78, A61K33:14, A61K33:42
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 07.12.2007 - действует
--------------------------------------------------------------------------------
(21) Заявка: 98123959/14
(22) Дата подачи заявки: 1998.12.30
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 1998.12.30
(45) Опубликовано: 1999.11.20
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: RU 2102083 C1, 20.01.98. RU 2094053 C1, 27.10.97. RU 2084236 C1, 20.07.97. JP 02237934 A, 20.09.90.
(71) Заявитель(и): Общество с ограниченной ответственностью "Лигфарм"
(72) Автор(ы): Петухов Д.В.; Трофимов В.А.; Филов В.А.; Резцова В.В.; Пинчук Б.Т.
(73) Патентообладатель(и): Общество с ограниченной ответственностью "Лигфарм"
Адрес для переписки: 115583, Москва, ул.Генерала Белова, 55-247, г-ну Квасенкову О.И.
(54) ПРОТИВООПУХОЛЕВОЕ СРЕДСТВО "ОЛИПИФАТ" И СПОСОБ ЕГО ПОЛУЧЕНИЯ
Изобретение относится к медицине. Проводят гидролиз-экстрагирование лигнинсодержащего сырья в щелочной среде, окисление кислородсодержащим газом, отделение жидкой фазы, ее подкисление, отделение полученного осадка, его промывку до нейтрального значения рН, сушку, смешивание с пирофосфатом, растворение в воде при нагревании и введение NaCl с получением целевого продукта. При этом в продукт дополнительно вводят HCl до нейтрального значения рН. Осадок, полученный щелочным гидролизом и окислением лигнина, и пирофосфат в пересчете на ион пирофосфата смешивают в соотношении по сухой массе 25:17 с точностью до 10% и растворяют в воде. Противоопухолевое средство содержит продукт щелочного гидролиза и окисления лигнина, пирофосфат, NaCl и воду. Оно дополнительно содержит НСl в количестве, обеспечивающем рН 7, с точностью до 10%. Компоненты имеют следующее соотношение по массе с точностью до 10%: продукт гидролиза и окисления лигнина 25, пирофосфат в пересчете на ион пирофосфата 17, NaCl3, вода до 1000. Изобретение позволяет снизить болезненность введения средства. 2 с.п. ф-лы.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к технологии получения и композиции противоопухолевого средства.
Известен способ получения противоопухолевого средства, включающий гидролиз-экстрагирование медицинского лигнина в щелочной среде в поле ультразвуковых колебаний, окисление кислородсодержащим газом, отделение жидкой фазы, ее подкисление, отделение полученного осадка, его промывку до нейтрального значения pH, сушку, смешивание с пирофосфатом, растворение в воде при нагревании и введение NaCI с получением целевого продукта (RU, 2102083, C1, 20.01.98).
Известно противоопухолевое средство, содержащее продукт гидролиза и окисления лигнина 200 мг, 2 мл пирофосфата натрия в виде 0,2 М раствора и 8 мл физиологического раствора (там же).
Недостатком этого способа и получаемого по нему средства является болезненность введения последнего.
Техническим результатом изобретения является снижение болезненности введения получаемого средства.
Этот результат достигается тем, что в способе производства противоопухолевого средства, включающем гидролиз-экстрагирование лигнинсодержащего сырья в щелочной среде, окисление кислородсодержащим газом, отделение жидкой фазы, ее подкисление, отделение полученного осадка, его промывку до нейтрального значения pH, сушку, смешивание с пирофосфатом, растворение в воде при нагревании и введение NaCl с получением целевого продукта, согласно изобретению, в продукт дополнительно вводят HCl до нейтрального значения pH, а продукт щелочного гидролиза и окисления лигнина и пирофосфат смешивают в соотношении по сухой массе 25:17 с точностью до 10%.
Тот же результат достигается тем, что противоопухолевое средство, содержащее продукт щелочного гидролиза и окисления лигнина, пирофосфат, NaCl и воду, согласно изобретению, дополнительно содержит HCl, а компоненты имеют следующее соотношение по массе с точностью до 10%:
продукт гидролиза и окисления лигнина - 25
пирофосфат - 17
NaCl - 3
HCl - до pH 7,0
вода - до 1000
Способ реализуется следующим образом.
Лигнинсодержащее сырье, например медицинский лигнин или древесину, подвергают щелочному гидролизу-экстрагированию. При проведении этого процесса в поле ультразвуковых колебаний скорость его увеличивается, соответственно повышая производительность. Далее проводят окисление продуктов гидролиза, например кислородом или воздухом. Затем реакционную смесь охлаждают и подкисляют до выпадения осадка. Осадок отделяют одним из известных методов, например фильтрацией. Отделенный осадок промывают водой или водно-спиртовой смесью до нейтрального значения pH и сушат, а затем смешивают с солью пирофосфорной кислоты в соотношении по сухой массе 25:17 в пересчете на ион пирофосфата с точностью до 10%, растворяют в воде при нагревании, например на водяной бане, и вводят NaCl в количестве 3 мас. ч. с точностью до 10% в сухом виде или в виде физиологического раствора и HCl до нейтрального значения pH с той же точностью.
Пример.
Приготовленное средство содержит 25 г сухого порошка продукта гидролиза и окисления лигнина, 42 г десятиводного натрия пирофосфата по ГОСТ 342-77, 3 г NaCl, HCl до значения pH 7,0 и воду до 1000 мл. Для применения средство расфасовано в ампулы по 1 мл и стерилизовано.
Полученное таким образом средство и средство, полученное по наиболее близкому аналогу, обладают, согласно опытным данным, одинаковой противоопухолевой активностью, изученной на разного рода мышах, в отношении солидной опухоли Эрлиха, карциносаркомы Ca 755, спонтанной опухоли молочной железы мышей и карциносаркомы Уокер крыс. В то же время болевой эффект, вызванный введением средств, который оценивали по развитию отека, а также косвенным путем по учащению и нормализации дыхания и пульса, для полученного по предлагаемому способу средства оказался значительно ниже.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Способ производства противоопухолевого средства, включающий гидролиз-экстрагирование лигнинсодержащего сырья в щелочной среде, окисление кислородсодержащим газом, отделение жидкой фазы, ее подкисление, отделение полученного осадка, его промывку до нейтрального значения pH, сушку, смешивание с пирофосфатом, растворение при нагревании и введение NaCl, отличающийся тем, что в продукт дополнительно вводят HCl до нейтрального значения pH, а осадок, полученный щелочным гидролизом и окислением лигнина, и пирофосфат в пересчете на ион пирофосфата смешивают в отношении по сухой массе 25 : 17 соответственно с точностью до 10% и растворяют в воде.
2. Противоопухолевое средство, содержащее продукт щелочного гидролиза и окисления лигнина, пирофосфат, NaCl и воду, отличающееся тем, что оно дополнительно содержит HCl в количестве, обеспечивающем pH 7,0, с точностью до 10%, а остальные компоненты имеют следующее соотношение по массе с точностью до 10%:
Продукт гидролиза и окисления лигнина - 25
Пирофосфат в пересчете на ион пирофосфата - 17
NaCl - 3
Вода - До 1000
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
