СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТИТЕЛЬНЫХ ПОЛИФЕНОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГЕПАТОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
(51) 5 A61K35/78
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 07.12.2007 - прекратил действие
--------------------------------------------------------------------------------
(21) Заявка: 4353742/14
(22) Дата подачи заявки: 1987.10.13
(45) Опубликовано: 1994.11.30
(56) Список документов, цитированных в отчете о поиске: Авторское свидетельство СССР N 603338, кл. A 61K 35/78, 1978.
(71) Заявитель(и): Тихоокеанский институт биоорганической химии Дальневосточного отделения АН СССР; Томский медицинский институт
(72) Автор(ы): Максимов О.Б.; Кривощекова О.Е.; Степаненко Л.С.; Красовская Н.П.; Кулеш Н.И.; Горовой П.Г.; Глебко Л.И.; Покушалова Т.В.; Саратиков А.С.; Венгеровский А.И.; Новожеева Т.П.; Прищеп Т.П.; Власова Т.В.; Чучалин В.С.; Седых И.М.
(73) Патентообладатель(и): Тихоокеанский институт биоорганической химии ДВО АН СССР
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТИТЕЛЬНЫХ ПОЛИФЕНОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГЕПАТОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Изобретение относится к химикофармацевтической промышленности и может быть использовано для получения препарата растительных полифенолов, обладающих гепатозащитным действием. Цель изобретения - увеличение выхода и повышение гепатозащитной активности препарата. Измельченную ядровую древесину маакии амурской экстрагируют в соотношении 1:5 95%-ным спиртом при 50-55°С. Экстракцию повторяют 3 раза при времени настаивания 12-24 ч, экстракты объединяют, упаривают, очищают тяжелым петролейным эфиром или хлористым метиленом при соотношении водный остаток: растворитель 3-4:1. Затем целевой продукт извлекают этилацетатом или бутанолом при соотношении водный остаток: растворитель 3: 1. Выход составляет около 8%, причем гепатозащитная активность препарата выше, чем силибинина. 1 ил.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к химико-фармацевтической промышленности и может быть использовано для получения растительных полифенолов, обладающих гематозащитным действием.
Цель изобретения - увеличение выхода.
На чертеже показан график выхода петролейного эфирного экстракта.
П р и м е р 1. 10 кг ядровой древесины маакии амурской в виде стружки в стальном котле с водяной рубашкой, нагретой до 50-55оС, заливают 50 л (соотношение сырье : экстрагент 1 : 5) гидролизного этилового спирта (95%). После настаивания в течение 12 ч экстракт сливают, а стружку заливают новой порцией 50 л спирта. Настаивание продолжают в течение 24 ч и после слива экстракта операцию повторяют в третий раз (24 ч настаивания).
Объединенные спиртовые извлечения упаривают в дистилляторе, вначале под атмосферным давлением, а затем в вакууме 100-140 мм рт.ст. Водный остаток 2 л разбавляют водой до объема 5 л и перемешивают с 1,3 л (соотношение водный остаток : растворитель 3,8 : 1) тяжелого петролейного эфира (т.кип. 70-100оС). После отстаивания в течение 1 ч растворитель отделяют, а водный остаток еще дважды экстрагируют такой же порцией петролейного эфира.
Очищенный водный остаток экстрагируют трижды этилацетатом порциями по 1,5 л. Последний экстракт окрашен в слабо-желтый цвет. Объединенные этилацетатные экстракты упаривают сначала под атмосферным давлением, а затем в вакууме на роторном испарителе.
Получают 352 г темно-бурого хрупкого вещества, состоящего из смеси полифенолов. Влажность исходного сырья 55%.
П р и м е р 2. Экстракцию древесины и концентрацию спиртовых извлечений выполняют, как указано в примере 1. Водный остаток (2,2 л) разбавляют водой до объема 7 л и перемешивают с 1,5 л хлористого метилена (соотношение водный остаток : растворитель 4 : 1). После отстаивания в течение 3 ч растворитель сливают, водный остаток еще дважды извлекают такими же порциями хлористого метилена.
Очищенный водный остаток экстрагируют трижды н-бутанолом порциями по 1,5 л. Объединенные бутанольные экстракты упаривают в вакууме до объема 0,5 л, затем остаток разбавляют 1 л воды и упаривание продолжают до получения сухого остатка. Выход 362 г при влажности исходного сырья 55%.
Выход полифенолов по предлагаемому способу в пределах 7%, а по известному способу 5%. При этом полифенол маакии амурской обладает выраженным гепатозащитным действием при ССl4-гепатите. У отравленных животных они в разной степени с силибинином препятствуют развитию некрозов печеночной паренхимы и снижению содержания микросомальной РНК, эффективнее силибинина устраняют ожирение печени, укорачивают гексеналовый сон, нормализуют содержание цитохромов Р-450 и В5, активность амидопирин-N-деметилазы и анилин-n-гидроксилазы.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ РАСТИТЕЛЬНЫХ ПОЛИФЕНОЛОВ, ОБЛАДАЮЩИХ ГЕПАТОЗАЩИТНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, путем экстракции растительного сырья этиловым спиртом, упаривания, растворения остатка, очистки, экстрагирования целевого продукта органическим растворителем и повторного упаривания, отличающийся тем, что, с целью повышения выхода, экстракцию измельченной ядровой древесины маакии амурской (Maackia amurensis Rupr. et Maxim) проводят 95%-ным спиртом при 50 - 55oС в соотношении сырье : экстрагент 1 : 5 трехкратно в течение 12 - 24 ч, остаток после упаривания объединенного экстракта растворяют в воде и очищают тяжелым петролейным эфиром или хлористым метиленом в соотношении водный остаток : растворитель 3 - 4 : 1, а целевой продукт экстрагируют этилацетатом или н-бутанолом.
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
