ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО СУППОЗИТОРИЯ С ПРИРОДНЫМИ ПРОДУЦЕНТАМИ
(51) 6 A61K9/02, A61K35/10, A61K35/64
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 05.10.2007 - прекратил действие
--------------------------------------------------------------------------------
(14) Дата публикации: 1999.12.20
(21) Регистрационный номер заявки: 97115299/14
(22) Дата подачи заявки: 1997.09.03
(24) Дата начала отсчета срока действия патента: 1997.09.03
(45) Опубликовано: 1999.12.20
(56) Аналоги изобретения: Оркин В.Ф. Прополис в терапии хронического простатита. Ценный продукт пчеловодства прополис. Амиподия. - Бухарест, 1981, с.173-174. RU 94038546 A1, 37.03.97. Синяков А.Ф. Пчелиная аптека. - М.: Физкультура и спорт, 1995, с.303, 165. HU 194051 A, 05.11.88.
(71) Имя заявителя: Щербак Игорь Федорович; Толчеев Анатолий Васильевич; Якубов Агасаф Агажаси-оглы
(72) Имя изобретателя: Щербак И.Ф.; Толчеев А.В.; Якубов А.А.-о.
(73) Имя патентообладателя: Щербак Игорь Федорович; Толчеев Анатолий Васильевич; Якубов Агасаф Агажаси-оглы
(98) Адрес для переписки: 357538, Пятигорск, ул.Украинская, 60, кв.1, Якубову А.А.
(54) ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЕЩЕСТВО СУППОЗИТОРИЯ С ПРИРОДНЫМИ ПРОДУЦЕНТАМИ
Изобретение относится к медицине, к лекарственным составам на основе природных веществ. Изобретение заключается в том, что в состав суппозиториев с природными продуктами включают: экстракт прополиса, пчелиный или гречичный мед, эмульгатор Т-2, масло-какао, обогащенное липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% или липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротаноидов не менее 1,0 мг%. Изобретение обеспечивает повышение противовоспалительной и антибактериальной активности, удобство при хранении и применении суппозиториев, а также обеспечивает быстрое плавление свечи в полости человека при 36,6°С и одновременно устойчивость свечи к плавлению при комнатной температуре. 1 з.п. ф-лы, 3 табл.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к медицине, к лекарственным составам на основе природных продуцентов.
Известно лекарственное вещество природного состава, содержащее экстракт прополиса и другие биологически активные компоненты в следующем соотношении (ч.):
Экстракт прополиса - 50,0
Ревомицитин /или рондомицин/ - 5,0
Мед с 2% маточного молочка - 5,0
Рыбий жир - 2,0 [1]
Достоинство известного вещества - экологическая чистота, эффективность при применении в стоматологии и лечении открытых кожных поверхностей.
Недостаток - ограниченность спектра применения средства из-за ограниченности и специфичности свойств: высокая липкость, легкая испаряемость, образование тонкой пленки, плохая всасываемость из пленки, что не позволяет эффективно применять эту лекформу внутрь, ректально и вагинально.
Известно лекарственное вещество, содержащее 20%-ный спиртовой экстракт прополиса в касторовом масле с конической концентрацией по прополису 10% [2] .
Данное вещество имеет более удобную лекарственную форму, позволяющую применять ее в проктологии в виде клизмочек.
Однако данное вещество неприменимо в суппозиториях в связи с жидкой консистенцией.
Известно лекарственное вещество, содержащее масло-какао в экстракт прополиса в следующем соотношении:
Масло-какао - 2,0
Экстракт прополиса - 0,1
Оно нашло применение в проктологии и гинекологии благодаря тому, что при температуре человеческого тела легко высвобождает активное вещество - прополис и способствует пролонгированию всасывания и биологического действия до 8 ч. [3].
Это лекарственное вещество принято за прототип.
Известное вещество однако плохо хранится при температурах выше 25oC. Свечи из этого вещества легко деформируются.
Кроме того, оно сравнительно узконаправлено по спектру применения и обладает невысокой противовоспалительной и антибактериальной активностью.
Изобретение обеспечивает следующие технологические результаты:
- повышение противовоспалительной и антибактериальной активности;
- расширение спектра лечебного применения;
- удобство спектра лечебного применения;
- удобство при хранении и применении суппозиториев.
Это достигается следующими существенными признаками:
- масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи с концентрацией не менее 1,0 мг%;
- экстракт прополиса;
- мед пчелиный;
- эмульгатор Т-2.
- следующим соотношением вышеперечисленных компонентов (ч.):
Экстракт прополиса - 2,9 - 3,1
Мед пчелиный - 2,9 - 3,1
Эмульгатор Т-2 - 9,9 - 10,1
Масло-какао, обогащенное липидами - Остальное до 100
Новыми признаками в изобретении являются:
мед пчелиный, эмульгатор Т-2, масло-какао, обожженное липидами.
Связь новых признаков с новыми техническими результатами поясняется ниже:
Введение в состав заявляемого вещества малых доз пчелиного меда, прополиса и масло-какао, обогащенного липидами, способствует заметному повышению противовоспалительной и антибактериальной активности вещества в сравнении с прототипом (в 2 - 3 раза).
Этому же эффекту способствует ведение липидов Тамбуканский лечебной грязи, при одновременном расширении спектра лечебного применения суппозиториев.
Введение эмульгатора Т-2 позволяет обеспечить температуру плавления вещества ниже 37oC, что требуется для свечей при их применении, и сохранение твердой консистенции при 25oC, что нужно при хранении свечей.
Проводим краткую характеристику вещества, получаемого при смешивании компонентов.
Консистенция - соответствует масло-какао при 20oC
Цвет - светло-коричневый
Запах - специфический, близкий к запаху прополиса
Достижение вышеуказанных технических результатов подтверждается данными сравнительных испытаний заявляемого вещества и вещества по прототипу, которые проводились по методам в источниках [4-7].
Результаты сравнительных испытаний приведены в табл. 1, 2, 3.
В табл. 1 в колонке 5 проведена противовоспалительная активность по суммарному показателю экссудатации и пролиферации в процентах; в колонке 6 - размеры зон задержки роста тест-культур бактерий по диаметру в мм.
Из табл. 1 видно, что заявленное вещество превосходит прототип в довольном широком диапазоне соотношений входящих в него компонентов, что позволяет в первом пункте формулы дать пределы состава компонентов, а во втором пункте дать оптимальный состав (рецепт).
Антибактериальное действие лекарственного вещества суппозитория изучали также методом дискодиффузионным [4-6] и серийных разведений в питательном растворе агара [6-7].
Лекарственное вещество суппозиториев гидрофобно. Поэтому в экспериментах для повышения гидрофильности добавляли диметилсульфоксид в равных соотношениях.
Для изучения антибактериального действия использовали 12 текст-культур:
1. Staphylococcus aureus 209-P
2. St. aureus (Макаров)
3. St. aureus Type
4. St. albus Wood 675
5. Escherichia coli 675
6. Escherichia coli 0,55
7. Escherichia paracoli
8. Salmonella typhimizium
9. Stigella Sonnet 3
10. Bac subtilis-96
11. Bac antroides L2
12. Bac antroides - 1
Результаты определения антибактериального действия лекарственного вещества суппозитория приведены в табл. 2.
При опытах количество извлечений тест-культур в дисках составляло 10 мл.
Из табл. 2 следует, что преимущество в антибактериальном действии заявляемого вещества проявляется четко в отношении тест-культур 2, 5, 6, 8, 9, 10, 11. В отношении действия на другие культуры существенного отличия не отмечалось. Поэтому дополнительно был использован метод серийных разведений, представленный в табл. 3.
Из табл. 3 видно, что заявляемое вещество обладает более выраженным антибактериальным действием.
Количество эмульгатора Т-2 в составе вещества было подобрано экспериментальным путем при изготовлении свечей /данные опытов не приводим/. Таким образом было определено оптимальное количество Т-2 в составе, которое обеспечивает быстрое плавление свечи в полости человека и животного при температуре 36,6oC, а также устойчивость свечи к плавлению при комнатной температуре и прочность свечи к нагрузке согласно ФС Х изд.
Возможность осуществления изобретения подтверждается примером описания технологии изготовления партии свечей.
Масло-какао обогащают липидами Тамбуканской лечебной грязи по технологии, описанной в заявке N 97104820(004993)/20 от 26.03.97 г. авторы Щербак И.Ф. и Толчеев А.В.
Для данной заявки это является НОУ-ХАУ. (состав авторов в данной и упоминаемой заявках не совпадает).
Экстракт прополиса готовят следующим образом. Конкретный пример по приготовлению порции в опытах.
42 г прополиса в куске замораживают в испарителе холодильника, а затем измельчают в насыпную массу.
В эмалированную посуду загружают 210 г масло-какао и 220 г спирта /этанол/. Нагревают до 65oC при подсыпании порошка прополиса, а затем проводят экстракцию при перемешивании до насыщения масла окрашенными липидами прополиса. Масло-какао с липидами прополиса отделяют центрифугированием и получают 200 г прополиса в масле-какао с концентрацией 20%.
Пчелиный мед и эмульгатор Т-2 специальной подготовки не требуют. Предпочтительно брать мед пчелиный, собранный с посадок гречихи.
Исходные компоненты для получения 1000 свечей (г):
Масло-какао, обогащенное липидами - 2100
Экстракт прополиса - 75
Пчелиный мед - 75
Эмульгатор Т-2 - 250
Масло-какао, обогащенное липидами, экстракт прополиса и эмульгатор Т-2 загружают в эмалированную посуду и нагревают при помешивании до 65oC. После добавляют навеску меда и перемешивают до получения однородной массы.
Формы предварительно охлаждают в холодильнике, производят заливку расплавленной массой и вновь помещают в холодильник.
Масса свечи - 2,5 г. По 20 свечей раскладывают в коробки.
Хранить в сухом, прохладном, защищенном от света месте.
Источники информации
1. Ценный продукт пчеловодства прополис. Статья Х. Кариян "Новые биологические аппликации с прополисом для слизистой оболочки полости рта" "Амиподия", Бухарест. Издание 4-е, переработанное и дополненное, 1981 г., стр. 147 - 149.
2. Т. И. Мартанов, Ю.В. Дульцев "Применение препарата прополиса в проктологии", там же, с. 162 - 164.
3. В. Ф. Оркин "Прополис в терапии хронического простатита" там же, с. 173 - 174.
4. Муравьев И.А. "Технология лекарств" том. 2. -М.: Медицина, 1980, с. 411.
5. А.Л.Шинкаренко, Н.Г. Миленина "Органические вещества лечебных грязей и их роль в механизме действия на организм" Методические рекомендации., Пятигорск, 1976 г., с. 3-21.
6. Диффузионный метод определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам. Экспресс-информация ВНИИМА, 1963 N 7.
7. Инструкция по применению дисков для определения чувствительности микроорганизмов к антибиотикам. Минздрав РСФСР, 1984 г.
8. А. С. Лабинская. Микробиология с техникой микробиологических исследований -М.: Медицина, 1978 г., с. 51.
9. Патенты РФ NN 2043100, 2020944, 2028148.
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
1. Суппозитории с природными продуцентами, включающие экстракт прополиса и в качестве основы масло-какао, отличающиеся тем, что масло-какао обогащено липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% и дополнительно используют мед пчелиный и эмульгатор Т-2 при следующем соотношении компонентов, мас.%:
Экстракт прополиса - 2,9-3,1
Мед пчелиный - 2,9-3,1
Эмульгатор Т-2 - 9,9-10,1
Масло-какао, обогащенное липидами до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг% - Остальное
2. Суппозитории по п.1, отличающиеся тем, что используют масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи, до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг%, мед гречичный при следующем соотношении компонентов, мас. %:
Экстракт прополиса - 3,0
Мед гречичный - 3,0
Эмульгатор Т-2 - 10,0
Масло-какао, обогащенное липидами Тамбуканской лечебной грязи до содержания каротиноидов не менее 1,0 мг % - Остальное
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
