СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ИЗ МЕДИЦИНСКОЙ ПИЯВКИ, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ, ТРОМБОЛИТИЧЕСКИМ, АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИМ И ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
(51) 6 A61K35/62
(12) ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ К ПАТЕНТУ РОССИЙСКОЙ ФЕДЕРАЦИИ
Статус: по данным на 17.09.2007 - действует
--------------------------------------------------------------------------------
(14) Дата публикации: 1995.04.20
(21) Регистрационный номер заявки: 5027506/14
(22) Дата подачи заявки: 1992.01.31
(45) Опубликовано: 1995.04.20
(56) Аналоги изобретения: 1. Патент США N 4944943, кл. A 61K 37/547, 1990. 2. РСТ WO 091/08233, кл. C 071K 15/08, 1990.
(71) Имя заявителя: Баскова Изольда Порфирьевна
(72) Имя изобретателя: Баскова Изольда Порфирьевна
(73) Имя патентообладателя: Баскова Изольда Порфирьевна
(54) СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ИЗ МЕДИЦИНСКОЙ ПИЯВКИ, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ, ТРОМБОЛИТИЧЕСКИМ, АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИМ И ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ
Объект относится к способам получения биологически активных препаратов, действие которых направлено на блокирование тромбообразования, растворение старых тромбов, снижение кровяного давления, на предупреждение и регресс атеросклероза. Целью изобретения является повышение биологической активности целевого продукта. Это достигается тем, что медицинских пиявок многократно промывают дистиллированной водой и физиологическим раствором, замораживают, лиофилизируют, отделяют с помощью специальных приемов ткань кожного покрова, растирают в порошок и используют в экспериментах на животных в виде порошка или суспензии в физиологическом растворе при оральном способе введения или в виде водных экстрактов при подкожном, внутримышечном или внутривенном введениях животным.
ОПИСАНИЕ ИЗОБРЕТЕНИЯ
Изобретение относится к способам получения биологически активных веществ и может быть применено в гематологии, медицинской промышленности, ветеринарии, медицине и в лабораторной практике,
Известен способ получения лечебного препарата из медицинской пиявки, обладающего только тромболитическим действием, но не обладающего противотромболитическим, антиатеросклеротическим и гипотензивным действием.
Целью изобретения является получение лекарственного препарата из медицинской пиявки, обладающего антитромботическим, тромболитическим, антиатеросклеротическим и гипотензивным действием.
Цель достигается тем, что медицинских пиявок промывают водой и физиологическим раствором, замораживают и лиофильно высушивают для повышения биологической активности препарата с помощью специального приема, лиофильно высушенный продукт освобождают от кожного покрова, растирают в порошок и используют.
Следующие материалы иллюстрируют достижение цели.
Берут 20 штук медицинских пиявок, многократно промывают водой, а затем физиологическим раствором, замораживают при температуре -70оС и лиофильно высушивают. Средняя масса одной высушенной пиявки составляет 0,35 0,05 г. После удаления ткани кожного покрова ее растирают в порошок и взвешивают. Его масса составляет 0,15 0,03 г в расчете на одну пиявку. Из 20 пиявок в среднем получается 2,5-3,0 г лечебного порошка.
Наблюдается высокая растворимость препарата в физиологическом растворе. Время свертывания фибриногена тромбином в присутствии раствора (антитромбиновая активность) повышается на 70% время рекальцификации плазмы крови увеличивается почти в два раза, дестабилазная активность в полтора раза, антитриптическая активность повышается также в два раза, антихимотриптическая активность на 70%
При внутривенном введении крысам экстракта, приготовленного из расчета 5 мг порошка в 1 мл физиологического раствора, степень тромбообразования составляет 50 5% (контроль 100%) при интервале 24 ч между введением препарата и сыворотки крови человека, стимулирующей формирование тромба на фоне стазирования яремной вены крысы. При оральном способе введения степень тромбообразования составляет 75 5% (n 8, p < 0,01).
При внутривенном введении экстракта, полученного из 20 мг препарата, степень тромболизиса составляет 75 5% (n 8; р < 0,01), а при оральном введении той же дозы степень тромболизиса составила 70 5% (n 12, р < 0,01). В контрольной группе животных степень тромболизиса 20 5% (n 3) за счет спонтанного тромболизиса.
При ежедневном оральном введении крысам, находящимся на атерогенной диете (по Вильграму в модификации Базазьяна) и имеющим выраженные признаки атеросклероза, вводили по 50 мг препарата (n 10) в течение 10 дней. В результате были обнаружены явления регресса атеросклероза, о чем судили по уменьшению площади липидных набуханий в грудной и в брюшной аортах по сравнению с контрольной группой крыс (n 10), получавших физиологический раствор вместо лечебного препарата.
Гипотензивный эффект выявляли при оральном введении суспензии 40 мг препарата в 1 мл физиологического раствора крысам линии SHR (спонтанно гипертензивным). Исходный уровень давления в хвостовой вене составлял 160 5 мм рт.ст. После однократного введения препарата на следующий день зафиксировано понижение давления до 135 5 мм рт.ст. на вторые сутки после введения препарата оно повышалось до 150 5 мм, и далее на пятые сутки возвращалось к исходному уровню (n 12).
ФОРМУЛА ИЗОБРЕТЕНИЯ
СПОСОБ ПОЛУЧЕНИЯ ПРЕПАРАТА ИЗ МЕДИЦИНСКОЙ ПИЯВКИ, ОБЛАДАЮЩЕГО АНТИТРОМБОТИЧЕСКИМ, ТРОМБОЛИТИЧЕСКИМ, АНТИАТЕРОСКЛЕРОТИЧЕСКИМ И ГИПОТЕНЗИВНЫМ ДЕЙСТВИЕМ, заключающийся в том, что пиявку промывают последовательно дистиллированной водой, физиологическим раствором, замораживают, лиофильно высушивают, удаляют ткани кожного покрова и целевой продукт растирают в порошок.
Независимый научно технический портал
На главную страницу раздела
